2,6,8-三巰基嘌呤的合成研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、嘌呤衍生物既是一類重要的抗病毒藥物,又是制備核苷藥物的中間體。在嘌呤環(huán)的2,6或8位碳上引入某些取代基團后,所得的嘌呤衍生物具有抗病毒,抗癌和降血壓等的生物醫(yī)學活性。 論文以氰乙酸甲酯為原料,經(jīng)過環(huán)合、亞硝化、還原、閉環(huán)、硫代五步反應得到2,6,8-三巰基嘌呤。從氰乙酸甲酯出發(fā),與甲醇鈉、硫脲反應,經(jīng)環(huán)合得到2-巰基-4-氨基-6-羥基嘧啶;亞硝化得到2-巰基-4-氨基-5-亞硝基-6-羥基嘧啶;用保險粉還原得到2-巰基-6-羥

2、基-4,5-二氨基嘧啶;再與二硫化碳閉環(huán)得到2,8-二巰基-6-羥基嘌呤;最后用五硫化二磷巰基化得到2,6,8-三巰基嘌呤,總收率達到54.3%。論文研究了反應溫度、反應時間、原料配比、溶劑的加入量等因素對產(chǎn)物得率的影響,優(yōu)化各步反應的工藝條件,得出合成2,6,8-三巰基嘌呤的最佳工藝條件。采用氫核磁共振(<'1>HNMR)、紅外光譜(IR)、液相質譜(LC-MS)等分析檢測手段,對產(chǎn)物進行定性和定量分析,確定了目標產(chǎn)物2,6,8-三巰

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