1、鉑類抗腫瘤藥物的開發(fā)一直是抗腫瘤藥物領域的研究熱點,科學家們在此領域進行的篩選和研究,主要集中在如何更好的提高活性,降低毒附作用,以及減少交叉耐藥性幾個方面。近幾年的研究表明很多反式鉑化合物對許多癌細胞都表現(xiàn)出與經(jīng)典順鉑等同的細胞有機體外毒素性,甚至對一些對順鉑有明顯抗藥性的腫瘤細胞有明顯作用。而環(huán)糊精及其衍生物因為其特殊的結(jié)構和性質(zhì),作為藥物載體方面的應用前景廣泛,可以有效提高藥物水溶性,提高藥物穩(wěn)定性等。
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2、前期研究的基礎上,合成了2,2'-聯(lián)吡啶-5,5'-二甲胺橋聯(lián)雙環(huán)糊精(H2)和1,10-啉菲洛林-2,9-二甲胺橋聯(lián)雙環(huán)糊精(H3)兩種橋聯(lián)雙環(huán)糊精以及組氨酸修飾的β-環(huán)糊精(H4)和半胱氨酸修飾的β-環(huán)糊精(H5)作為包合主體,合成了一種鉑配合物Trans-[PtCl2(Py)2]作為客體分子。并將主體分別與客體作用得到4種包合物。包合結(jié)果顯示通過環(huán)糊精的包合作用,配合物在水中的溶解性大大提高。我們采用等溫滴定微量熱法(ITC)對結(jié)