1、硒由于其多種生物活性而被人們熟知，含硒化合物的研究已成為熱點，且以苯并異硒唑酮類衍生物的研究最為廣泛，這類衍生物具有模擬谷胱甘肽氧化酶(GSH-Px)的特性，其中依布硒啉由于其能夠增強(qiáng)機(jī)體的抗氧化能力，有較好的抗腫瘤、抗菌等生物活性，且毒性極低，因此備受關(guān)注。作為重要的含硫雜環(huán)，1，3，4-噻二唑類雜環(huán)化合物同樣具有抗腫瘤、抗炎、抗菌等多種生物活性。研究表明，“-SCH2”基團(tuán)是具有生物相容性且又能保持分子自由旋轉(zhuǎn)的官能團(tuán)，藥物分子中引

2、進(jìn)該基團(tuán)，有利于藥物進(jìn)入有機(jī)體和受體在一定的位置上結(jié)合，且雜環(huán)之間通過供電子元素S相連，有利于增強(qiáng)受體與配體之間的親和力，能夠?qū)ι锘钚援a(chǎn)生重要影響。
　　 以此為基礎(chǔ)，我們以依布硒啉為先導(dǎo)化合物，設(shè)計合成了22個未見文獻(xiàn)報道的基于苯并異硒唑酮結(jié)構(gòu)的取代硫基-1，3，4-噻二唑類化合物。對于所合成的目標(biāo)物，我們通過IR、1H NMR、13C NMR、ESI-MS及元素分析等方法對其結(jié)構(gòu)進(jìn)行了確證，并采用CCK-8法測定了對人體肺

3、癌(A549)、肝癌(SMMC-7721)以及乳腺癌(MCF-7)細(xì)胞的增殖抑制活性，以篩選出抗癌活性更好的含硒化合物。
　　 對于SMMC-7721細(xì)胞，在所合成的22個化合物中，17個化合物對SMMC-7721的IC50值低于10μmol/L，且這17個化合物的增殖抑制活性均優(yōu)于依布硒啉，它們的IC50值已達(dá)到微摩爾濃度數(shù)量級。其中對于芳烴取代的化合物，給電子取代物活性呈現(xiàn)高于吸電子取代物活性的趨勢。
　　 對于MC

4、F-7細(xì)胞，所合成的22個化合物中，15個化合物對MCF-7的IC50值低于10μmol/L，且除了化合物7a、7d、7j、7m、7q、7r外，其它化合物的增殖抑制活性均優(yōu)于依布硒啉，尤其是7e、7f、7h、7t表現(xiàn)了很好的增殖抑制活性，IC50值分別為1.23、1.34、1.83和1.12μmol/L。
　　 對于A549細(xì)胞，化合物7b、7c、7d、7k、7n、7o、7s、7t、7u、7v表現(xiàn)了很好的抗癌活性，且它們的IC5