1、1,第七章 膽堿受體阻斷藥,2,膽堿受體阻斷藥按其對受體的選擇性，可分為下列三類： M膽堿受體阻斷藥：發(fā)揮抗M樣作用 代表藥： atropine。 N1膽堿受體阻斷劑(神經(jīng)節(jié)阻斷劑)：阻斷神經(jīng)節(jié)細(xì)胞上的N1膽堿受體。代表藥：美加明。 N2膽堿受體阻斷藥（骨骼肌松弛藥）：能選擇性的阻斷骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板突觸后膜上的N2受體。代表藥：琥珀膽堿，筒箭毒堿。,

2、,3,第一節(jié)、M膽堿受體阻斷藥,4,曼陀羅,阿托品 atropine,5,【藥理作用】 1、抑制腺體分泌：尤對唾液腺、汗腺最明顯，其次為淚腺、呼吸道腺體，但對胃液分泌作用較弱。 2、松弛內(nèi)臟平滑?。簩Οd攣的平滑肌松弛作用更顯著。對胃腸平滑肌效果最明顯、尿道平滑肌和膀胱逼尿肌解痙作用次之，對膽道、子宮平滑肌較弱。,【作用機(jī)制】 小劑量阿托品就能阻斷Ach或擬膽堿藥與M受體結(jié)合，發(fā)揮拮抗作用。,6,3、眼(1)擴(kuò)瞳(2)升

3、高眼內(nèi)壓 由于擴(kuò)瞳作用，虹膜退向周圍邊緣，壓迫前房角，使前方角間隙變窄，阻礙房水回流入血循環(huán)，以致房水積聚，造成眼內(nèi)壓升高。因此阿托品禁用于青光眼患者。,7,(3)調(diào)節(jié)麻痹：與毛果蕓香堿相反,阿托品阻斷睫狀肌M受體，睫狀肌松弛退向邊緣，而使懸韌帶拉緊，晶狀體呈扁平，屈光度減低，不能將近物清晰的成像于視網(wǎng)膜上，看近物模糊不清，僅適于遠(yuǎn)視。這種作用稱調(diào)節(jié)麻痹。,8,4.心臟(1)心率 低劑量減慢心率，但作用短暫。

4、 中高劑量心率加快。(2) 使房室傳導(dǎo)加快。5.血管與血壓 治療量阿托品對血管與血壓無明顯影響。 大劑量阿托品可擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)。,9,6.中樞作用 較大劑量（1-2mg）可興奮延腦呼吸中樞和大腦皮層。此作用可用于有機(jī)磷中毒呼吸抑制作用的解救。 中毒劑量（如10mg以上)可出現(xiàn)明顯中樞中毒癥狀，如煩躁不安、多言、幻覺、定向障礙、運(yùn)動(dòng)興奮、以至驚厥，嚴(yán)重中毒由興奮轉(zhuǎn)入抑制，出現(xiàn)昏迷。,10,[臨床應(yīng)用]

5、1.解除平滑肌痙攣：適用于各種內(nèi)臟絞痛 2.抑制腺體分泌(1)用于全身麻醉給藥(2)用于嚴(yán)重的盜汗及流涎癥3.眼科(1)虹膜睫狀體炎(2)驗(yàn)光配眼鏡,11,(3)眼底檢查4.心動(dòng)過緩及房室傳阻滯5.抗休克6.解除有機(jī)磷酸酯中毒,12,【不良反應(yīng)】常見有口干、瞳孔散大、便秘、視物不清、心悸、臉面潮紅、皮膚發(fā)熱等。阿托品及類似品一旦中毒，除采用洗胃、導(dǎo)瀉等常規(guī)搶救外，應(yīng)及時(shí)用毒扁豆堿1～4mg（小兒0.5mg）緩慢靜注。

6、阿托品中毒（5~10mg） 致死量：成人80~130mg，兒童10mg。【禁忌證】青光眼、前列腺肥大等禁用。,13,東莨菪堿（scopolamine)特點(diǎn)： 1.中樞抑制作用強(qiáng)，小劑量鎮(zhèn)靜，較大劑量催眠。 2 .抑制腺體分泌作用強(qiáng)于阿托品。麻醉前給藥 3.抗暈動(dòng)病，妊娠及放射性嘔吐。 4.治療帕金森病，改善癥狀。禁忌癥：同阿托品,14,山莨菪堿藥理作用特點(diǎn)： 1. 中樞

7、興奮作用弱 2.擴(kuò)瞳作用及抑制腺體分泌作用為阿托品的1/20 - 1/10。 3.解除胃腸平滑肌痙攣及血管痙攣?zhàn)饔帽容^明顯，臨床主要用于感染性休克及內(nèi)臟絞痛。禁忌癥：同阿托品,15,阿托品的合成代用品,一、合成擴(kuò)瞳藥 后馬托品 托吡卡胺特點(diǎn)： 1.作用快，維持時(shí)間短。 2.主要用于眼科擴(kuò)瞳，驗(yàn)光及眼底檢查。,16,二、合成解痙藥 1.

8、季銨類 溴丙胺太林(propantheline bromide,普魯本辛)特點(diǎn)：選擇性阻斷胃腸平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受體，對胃腸、泌尿道解痙作用強(qiáng)而持久。可減少胃酸的分泌。臨床應(yīng)用：(1)胃、十二指腸潰瘍、胃腸痙攣 (2)妊娠嘔吐 (3) 遺尿癥,17,2.叔胺類 貝那替秦(胃復(fù)康，benactyzine)特點(diǎn)：(1)