1、草害是導(dǎo)致農(nóng)作物減產(chǎn)的最主要原因之一，自人類有農(nóng)耕以來(lái)，就不斷與雜草做斗爭(zhēng)，正所謂“野火燒不盡，春風(fēng)吹又生”?；瘜W(xué)除草劑的問(wèn)世和大規(guī)模應(yīng)用，給農(nóng)業(yè)生產(chǎn)帶來(lái)了福音，不僅大幅度降低了因雜草引起的產(chǎn)量損失，而且提高了除草效率，節(jié)約了勞動(dòng)力，促進(jìn)了農(nóng)業(yè)的現(xiàn)代化發(fā)展。開(kāi)發(fā)超高效、低毒、環(huán)境友好的新型除草劑是當(dāng)前新型農(nóng)藥創(chuàng)制研究的重點(diǎn)。苯并噻唑?qū)儆谝活惥哂猩锘钚缘碾s環(huán)結(jié)構(gòu)，許多高效農(nóng)藥含有苯并噻唑雜環(huán)結(jié)構(gòu)。本論文采用活性亞結(jié)構(gòu)拼接法，設(shè)計(jì)合成了一

2、系列含苯并噻唑環(huán)的水楊酰胺磺酸酯類目標(biāo)化合物，以及一系列(6-取代基苯并噻唑-2-基)（羥基）甲基膦酸酯類目標(biāo)化合物，所合成的目標(biāo)化合物經(jīng)1HNMR、13C NMR、MS和FTIR進(jìn)行了表征，并對(duì)它們做了初步的除草活性測(cè)試。本論文具體內(nèi)容如下:
　　1.概述了當(dāng)前新農(nóng)藥的研制途徑，分別簡(jiǎn)述了酰胺類化合物的研究進(jìn)展及其除草特點(diǎn)、含雜環(huán)除草劑的研究進(jìn)展和膦酸酯類化合物的研究進(jìn)展及其除草特點(diǎn)。
　　2.以4-取代基苯胺與硫氰酸銨為

3、起始原料，首先關(guān)環(huán)合成2-氨基-6-取代基苯并噻唑類化合物;然后與2-羥基-5-取代基水楊酸類化合物發(fā)生酰胺化反應(yīng)，生成5-取代基-2-羥基-N-（6-取代苯并[D]噻唑-2-基）苯甲酰胺類化合物;最后與脂肪烴（或芳香烴）磺酰氯發(fā)生親核取代反應(yīng)，生成未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道的44個(gè)含雜環(huán)的水楊酰胺磺酸酯類目標(biāo)化合物;并對(duì)路線中，每步反應(yīng)條件進(jìn)行了優(yōu)化。
　　3.以2-氨基-6-取代基苯并噻唑?yàn)槠鹗荚?，首先與亞硝酸異戊酯反應(yīng)，生成6-取代基苯

4、并[d]噻唑類化合物;然后與正丁基鋰(n-BuLi)、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)在無(wú)水無(wú)氧條件下反應(yīng)，生成6-取代基苯并[d]噻唑-2-甲醛類化合物;最后與膦酸酯類化合物反應(yīng)，生成未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道的20個(gè)(6-取代基苯并噻唑-2-基)（羥基）甲基膦酸酯類目標(biāo)物化合物。并對(duì)路線中無(wú)水無(wú)氧反應(yīng)條件進(jìn)行了研究。
　　4.采用室內(nèi)平皿法，對(duì)目標(biāo)化合物6、9、13進(jìn)行了初步除草活性測(cè)試，測(cè)試結(jié)果表明目標(biāo)化合物對(duì)雙子葉植物-油菜和單子葉植物-