新型吲哚、喹啉酮類衍生物的制備及抗腫瘤活性評(píng)價(jià)研究.pdf_第1頁(yè)
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文檔簡(jiǎn)介

1、吲哚環(huán)和喹啉酮環(huán)是常見于吲哚乙酸類、曲坦類、喹諾酮類等藥物分子中的主要骨架結(jié)構(gòu)。近年來,在對(duì)這些基于吲哚環(huán)和喹啉酮環(huán)結(jié)構(gòu)的傳統(tǒng)藥物的結(jié)構(gòu)改造中發(fā)現(xiàn),它們的衍生物還具有一些新的用途。因此,尋找新的對(duì)吲哚環(huán)與喹啉酮環(huán)進(jìn)行修飾的方法,獲得其衍生物,對(duì)新的抗腫瘤藥物的發(fā)現(xiàn)及豐富化合物庫(kù)具有重要意義。本文為此開展了如下三個(gè)部分的工作:
  1、通過開展對(duì)Cu(Ⅰ)催化吲哚環(huán)上C-S官能團(tuán)化的方法研究,找到了一種新的條件溫和、催化劑價(jià)廉易得的

2、構(gòu)建3-吲哚硫醚和2,3-吲哚雙硫醚的方法。以吲哚為原料,二苯二硫醚為硫源,CuⅠ為催化劑,DMSO為溶劑,高產(chǎn)率地得到了17個(gè)3-吲哚硫醚衍生物和15個(gè)2,3-吲哚雙硫醚衍生物。同時(shí),通過CCK8法,對(duì)制備的化合物進(jìn)行了抗腫瘤活性測(cè)試。結(jié)果顯示,部分化合物表現(xiàn)出了一定的抑制肝癌細(xì)胞Huh7、SNU449生長(zhǎng)的作用,其中3個(gè)吲哚類衍生物的活性優(yōu)于對(duì)照藥物順鉑。
  2、設(shè)計(jì)并制備了以取代苯胺為原料的一系列1-炔丙基取代的喹諾酮類新

3、化合物,為喹諾酮類衍生物在抗腫瘤活性方面的新用途研究提供了前體。在此基礎(chǔ)上,通過Cu(Ⅰ)催化的click反應(yīng),合成了新的1-位含有葡萄糖基三氮唑結(jié)構(gòu)修飾的喹諾酮衍生物。通過CCK8法,對(duì)包括15個(gè)新化合物在內(nèi)的喹諾酮衍生物進(jìn)行了Huh7和SNU449腫瘤細(xì)胞抗腫瘤活性的研究。少數(shù)化合物在引入糖基后抑制活性有所增強(qiáng),其中化合物3-6c抑制Huh7細(xì)胞株增殖的IC50值優(yōu)于對(duì)照藥物順鉑。
  3、通過對(duì)含吲哚環(huán)的抗肺癌新藥奧斯替尼進(jìn)

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