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文檔簡介
1、1.通過直接的Vinylogous Michael加成反應(yīng)高立體選擇性合成γ,γ-二取代丁烯酸內(nèi)酯在α-及β-位取代的手性酰胺衍生物我們發(fā)展了γ-丁烯酸內(nèi)酯的vinylogous加成反應(yīng),高立體選擇性合成了γ,γ-二取代丁烯酸內(nèi)酯在α-及β-位取代的手性酰胺化合物。
該研究在以下幾方面取得重要突破:
1)首次使γ-脂肪族與γ-芳香族取代丁烯酸內(nèi)酯同時取得高對映選擇性及高非對映選擇性結(jié)果;
2)首次報道了γ,
2、γ-二取代丁烯酸內(nèi)酯在α-及β-位取代的手性酰胺衍生物合成;
3)催化劑為易于制備的L-叔亮氨酸衍生的雙官能團(tuán)催化劑,相關(guān)報道非常少;
4)催化劑用量較低(1-10 mol%),適用于工業(yè)化生產(chǎn);
5)通過密度泛函理論計算發(fā)現(xiàn),催化劑與底物中的噁唑烷酮羰基之間存在非經(jīng)典氫鍵作用,因此反應(yīng)的立體選擇性被有效增強(qiáng)。
2.通過烯丙基酮與靛紅的Vinylogous aldol反應(yīng),集中合成多種3-羥基-2
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