1、近年來,喹唑啉類化合物因其具有廣泛的生物活性，所以在農(nóng)藥和醫(yī)藥上都被廣泛的應用，尤其是4-氨基喹唑啉類衍生物更是成為化學界和生物學界學者們研究的熱點之一。
　　為了設計合成具有較高活性的喹唑啉類化合物，本課題設計兩種合成方法合成了同一個系列的21個含有α-氨基膦酸酯的喹唑啉類化合物。傳統(tǒng)的合成路線：以鄰氨基苯甲酸為原料,經(jīng)與甲酰氨、三氯氧磷反應，再與α-氨基磷酸酯反應合成了6個喹唑啉類化合物，該路線具有產(chǎn)率低，副產(chǎn)物有三廢現(xiàn)象等缺

2、點。新型的閉環(huán)合成路線：以鄰氨基苯睛及其衍生物為原料,經(jīng)與DFA加成,再與α-氨基磷酸酯閉環(huán)反應，合成了18個喹唑啉氨基膦酸酯的衍生物化合物(其中有3個化合物與路線一所得化合物結構相同)。所有化合物的結構均經(jīng) IR、1H NMR、13C NMR和元素分析得以確認。
　　對目標化合物的合成方法進行了合成條件篩選，采用微波輻射催化的綠色合成方法對目標化合物(含α-氨基磷酸酯的喹唑啉類化合物)的閉環(huán)反應與傳統(tǒng)的加熱回流法做了對比，結果表

3、明，微波催化下能很好的促進這類反應的進行，不但縮短了反應時間，還提高了產(chǎn)物的收率。從傳統(tǒng)方法的反應時間6h-8h縮短到25 min，產(chǎn)率從30％左右提高到50％～72％。相對傳統(tǒng)合成方法，該法具有環(huán)境友好、反應時間短、副產(chǎn)物少、產(chǎn)率高等優(yōu)點。
　　對該系列目標化合物采用離體生長速率法，以小麥赤霉病菌(Fusarium graminearum)、蘋果腐爛病菌(Cytospora mandshurica)和辣椒枯萎病菌(Fusariu