1、黃酮類化合物廣泛存在于自然界中,具有來源豐富,生理活性多樣性等特點。但是在天然藥物中活性成分較低,且具有活性與毒性共存的缺點,無法滿足人類生活和研究的需要。因此通過化學合成和生物學方法合成新的黃酮類化合物及其衍生物,并以期發(fā)現(xiàn)具有生物活性的新的化合物是一項有意義且很重要的研究。
　　 1、以間苯二酚、間苯三酚、3,4,5-三甲氧基苯甲醛出發(fā),經(jīng)過F-C?；磻?、Darkin反應、甲氧基化反應、Fries重排反應、醛酮縮合反應、

2、AFO反應、I2氧化脫氫反應、Pd/C還原反應等制備合成了3',4',7-三甲氧基黃酮醇1、3',4'-二芐氧基-7-甲氧基黃酮醇2和3',4',5,7-四甲氧基黃酮醇3、3',4'-二羥基-5,6,7-三甲氧基黃酮醇4等4種黃酮醇,其中4為新型黃酮醇。實驗結(jié)果顯示,A環(huán)5-位具有甲氧基時,查爾酮AFO反應可得到橙酮或二氫黃酮醇等副產(chǎn)物,而A環(huán)5-位無取代基時,無副產(chǎn)物產(chǎn)生,但B環(huán)取代基對反應結(jié)果無影響。
　　 2、由于黃酮醇3

3、-O-位容易與各種糖苷供體或烯基醚類供體發(fā)生取代反應,而糖苷修飾可增加黃酮類化合物的親水性,烯基醚類修飾可增加黃酮類化合物的親脂性,所以可通過對黃酮醇的修飾,得到具有生物活性的糖苷類及烯基醚類黃酮醇衍生物。選擇黃酮醇1進行葡萄糖苷、半乳糖苷、乳糖苷及異戊烯基、法尼烯基醚修飾。采用將原料糖羥基全部乙?；彤愵^碳用溴取代的方法制備供體糖苷,再用K2CO3/丙酮體系進行糖苷化取代反應,然后在氨水/甲醇體系中脫掉乙酰基保護,得到糖苷取代的黃酮醇

4、8～13等6種未見文獻報道的化合物。并采用取代反應得到14～15等2種未見文獻報道的烯基醚類取代物。采用的實驗方法操作簡單,無副產(chǎn)物生成,利于工業(yè)化生產(chǎn)。
　　 3、對所合成的部分化合物進行生物活性測定。采用MTT法對化合物1,8～15進行腫瘤細胞活性測試,以期發(fā)現(xiàn)具有生理活性的物質(zhì)。經(jīng)實驗后發(fā)現(xiàn)化合物10對A-549(肺癌細胞)、SMMC-7721(肝癌細胞)、MCF-7(乳腺癌細胞)、SW480(結(jié)腸癌細胞)有一定的細胞毒性