1、1,1’-聯(lián)二萘酚(BINOL)是一個在不對稱催化領(lǐng)域應(yīng)用廣泛的一個手性小分子，它的衍生物對各種的類型的反應(yīng)有很高的催化活性，近年來 BINOL的Brφnsted酸衍生物對含氮的親核加成反應(yīng)表現(xiàn)出很高的立體選擇性。而α-氨基膦酸酯作為天然氨基酸的類似物，具有許多重要的生物活性，其α-碳的絕對構(gòu)型在分子生物活性中起著重要作用，因此應(yīng)用BINOL的Br?nsted酸催化不對稱合成α-氨基膦酸酯具有重大的意義。
　　本文以BINOL為原

2、料，在無水無氧的條件下，經(jīng)甲基化、硼酸化、Suzuki偶聯(lián)、還原、酯化等五步反應(yīng)，合成手性 Br?nsted酸：(R)-3,3’-雙(4-氟苯基)-1,1’-聯(lián)二萘酚膦酸酯，以其作催化劑，催化底物亞胺與亞磷酸酯的加成，設(shè)計并合成了16個有中等光學(xué)活性的N-取代α-氨基膦酸酯，通過 IR、1H NMR、13C NMR、31P NMR、19F NMR、元素分析對目標(biāo)化合物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征，并用HPLC進(jìn)行光學(xué)活性測定，目標(biāo)物的光學(xué)活性 e.e